Excipienți farmaceutici

Excipienții farmaceutici sunt componente esențiale ale formulărilor de medicamente, definite ca substanțe, altele decât ingredientul farmaceutic activ (API), care îndeplinesc diverse roluri în dezvoltarea și eficacitatea medicamentelor. Deși în mod tradițional sunt considerați inerți, informații recente arată că excipienții pot influența performanța medicamentului și pot provoca uneori reacții adverse.

Definiția și rolul excipienților

Excipienții sunt definiți ca substanțe inactive formulate alături de API într-un medicament. Scopurile lor principale includ:

Umplerea și dozarea:

Acestea oferă volum formulărilor care conțin ingrediente active puternice, facilitând dozarea exactă. Exemplele comune includ materiale de umplutură sau diluanți precum lactoza și amidonul.

Stabilitate și biodisponibilitate:

Excipienții sporesc stabilitatea medicamentului, prevenind degradarea în timp, și pot îmbunătăți biodisponibilitatea prin sprijinirea absorbției ingredientului activ.

Ajutor pentru producție：

Acestea ajută în procesul de fabricație prin îmbunătățirea fluidității, prevenirea lipirii în timpul formării comprimatelor și asigurarea uniformității în formele de dozare.

Acceptabilitatea pacientului:

Excipienții pot îmbunătăți gustul, aspectul și acceptabilitatea generală a medicamentelor, ceea ce este vital pentru complianța pacienților. Agenții aromatizanți și coloranții sunt frecvent utilizați în acest scop.

Îmbunătățiri funcționale:

Unii excipienți îndeplinesc funcții specifice, cum ar fi dezintegranții care ajută comprimatele să se descompună în tractul digestiv sau lubrifianții care facilitează fabricarea și administrarea mai ușoară a comprimatelor

Tipuri de excipienți

Excipienții pot fi clasificați în funcție de funcționalitate, origine sau cale de administrare:

După funcționalitate:

Legători: Țineți ingredientele împreună (de exemplu, gelatină, polivinilpirolidonă).
Dezintegranți: Favorizează descompunerea comprimatelor (de exemplu, croscarmeloză sodică).
Lubrifianți: Reducerea frecării în timpul fabricației (de exemplu, stearat de magneziu).
Conservanți: Previne dezvoltarea microbiană (de exemplu, benzoat de sodiu).

Prin cale de administrare:

Oral (tablete, capsule)
Topice (creme, geluri)
Parenterale (injectabile)
Inhalare (aerosoli)

Prin origine:

Organic (de exemplu, zaharuri, amidon)
Anorganice (de exemplu, săruri de calciu)

Considerații privind siguranța și reglementările

Deși, în general, excipienții sunt considerați siguri, aceștia nu sunt lipsiți în totalitate de riscuri. Unii excipienți pot provoca reacții de hipersensibilitate sau pot interacționa cu ingredientele active. De exemplu, anumiți coloranți au fost asociați cu efecte adverse la persoanele sensibile. Organismele de reglementare precum FDA și EMA solicită evaluări amănunțite ale siguranței pentru toți excipienții utilizați în formulările de medicamente, pentru a se asigura că aceștia nu compromit siguranța pacienților

Celuloză microcristalină (MCC)

Descriere: Celuloză purificată, parțial depolimerizată, obținută din celuloză de lemn de calitate superioară prin hidroliză acidă.

Funcții: Acționează ca liant, umplutură, dezintegrant și stabilizator. Mărește rezistența comprimatelor și îmbunătățește ratele de dizolvare.

Aplicații: Utilizat în tablete și capsule (atât prin granulare umedă, cât și prin compresie directă), precum și în formulări topice și geluri medicamentoase.

Hidroxipropil metilceluloză (HPMC)

Descriere: Un polimer semi-sintetic solubil în apă rece, derivat din celuloză.

Funcții: Servește ca agent de îngroșare, formator de film și agent de eliberare controlată.

Aplicații: Utilizat frecvent în formulări cu eliberare prelungită și ca agent de acoperire pentru tablete și capsule.

Etilceluloză （EC）

Descriere: Un derivat eteric al celulozei care este insolubil în apă, dar solubil în solvenți organici.

Funcții: Funcționează ca un agent de formare a filmului și oferă proprietăți de barieră împotriva umidității.

Aplicații: Utilizat în acoperiri enterice și formulări cu eliberare controlată.

Carboximetilceluloză (CMC)

Descriere: Derivat hidrosolubil al celulozei modificat prin carboximetilare.

Funcții: Acționează ca agent de îngroșare, stabilizator, emulgator și dezintegrant.

Aplicații: Se găsește în formulările orale și topice pentru a îmbunătăți textura și stabilitatea.

Acetat de celuloză

Succinat de acetat de hidroxipropil metil celuloză (HPMCAS)

Descriere: Un derivat al celulozei creat prin acetilare.

Funcții: Folosit în principal pentru învelișul enteric datorită solubilității sale dependente de pH.

Aplicații: Utilizat frecvent în formulări cu eliberare modificată.

Metilceluloză （MC）

Funcții: Acționează ca agent de îngroșare și emulsifiant.

Descriere: Un eter metilic al celulozei care este solubil în apă rece, dar formează un gel atunci când este încălzit.

Aplicații: Utilizat în produse alimentare, farmaceutice și cosmetice pentru proprietățile sale gelifiante.