Rozczynniki farmaceutyczne

Farmaceutyczne substancje pomocnicze są kluczowymi składnikami formulacji leków, definiowanymi jako substancje inne niż aktywny składnik farmaceutyczny (API), które pełnią różne role w rozwoju i skuteczności leków. Choć tradycyjnie uważa się je za obojętne, najnowsze spostrzeżenia ujawniają, że substancje pomocnicze mogą wpływać na działanie leku, a czasami mogą wywoływać działania niepożądane.

Definicja i rola substancji pomocniczych

Substancje pomocnicze są definiowane jako nieaktywne substancje formułowane wraz z API w leku. Ich główne cele obejmują:

Bulking i dawkowanie:

Zapewniają masę preparatom zawierającym silne składniki aktywne, ułatwiając dokładne dozowanie. Typowe przykłady obejmują wypełniacze lub rozcieńczalniki, takie jak laktoza i skrobia.

Stabilność i biodostępność:

Substancje pomocnicze zwiększają stabilność leku, zapobiegając jego degradacji w czasie i mogą poprawiać biodostępność poprzez wspomaganie wchłaniania substancji czynnej.

Pomoc produkcyjna：

Pomagają w procesie produkcyjnym, poprawiając płynność, zapobiegając przywieraniu podczas formowania tabletek i zapewniając jednorodność postaci dawkowania.

Akceptowalność przez pacjentów:

Substancje pomocnicze mogą poprawić smak, wygląd i ogólną akceptowalność leków, co ma kluczowe znaczenie dla przestrzegania zaleceń przez pacjentów. W tym celu powszechnie stosuje się środki aromatyzujące i barwniki.

Ulepszenia funkcjonalne:

Niektóre substancje pomocnicze pełnią określone funkcje, takie jak środki dezintegrujące, które pomagają tabletkom rozpadać się w przewodzie pokarmowym lub środki poślizgowe, które ułatwiają wytwarzanie i podawanie tabletek.

Rodzaje substancji pomocniczych

Substancje pomocnicze można podzielić na kategorie w oparciu o ich funkcjonalność, pochodzenie lub drogę podania:

Według funkcjonalności:

Segregatory: Utrzymywanie składników razem (np. żelatyna, poliwinylopirolidon).
Środki dezintegrujące: Wspomaganie rozpadu tabletek (np. kroskarmeloza sodowa).
Smary: Zmniejszenie tarcia podczas produkcji (np. stearynian magnezu).
Konserwanty: Zapobieganie rozwojowi drobnoustrojów (np. benzoesan sodu).

Droga podania:

Doustnie (tabletki, kapsułki)
Miejscowo (kremy, żele)
Pozajelitowe (do wstrzykiwań)
Wdychanie (aerozole)

Według pochodzenia:

Organiczne (np. cukry, skrobie)
Nieorganiczne (np. sole wapnia)

Bezpieczeństwo i kwestie regulacyjne

Chociaż substancje pomocnicze są ogólnie uważane za bezpieczne, nie są one całkowicie pozbawione ryzyka. Niektóre substancje pomocnicze mogą powodować reakcje nadwrażliwości lub wchodzić w interakcje ze składnikami aktywnymi. Na przykład, niektóre barwniki zostały powiązane z niepożądanymi skutkami u osób wrażliwych. Organy regulacyjne, takie jak FDA i EMA, wymagają dokładnej oceny bezpieczeństwa wszystkich substancji pomocniczych stosowanych w formulacjach leków, aby zapewnić, że nie zagrażają one bezpieczeństwu pacjentów.

Celuloza mikrokrystaliczna (MCC)

Opis: Oczyszczona, częściowo zdepolimeryzowana celuloza uzyskana z wysokiej jakości pulpy drzewnej w procesie hydrolizy kwasowej.

Funkcje: Działa jako spoiwo, wypełniacz, środek dezintegrujący i stabilizator. Zwiększa wytrzymałość tabletki i poprawia szybkość rozpuszczania.

Zastosowania: Stosowany w tabletkach i kapsułkach (zarówno granulacja na mokro, jak i bezpośrednia kompresja), a także w preparatach do stosowania miejscowego i żelach leczniczych.

Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC)

Opis: Półsyntetyczny polimer rozpuszczalny w zimnej wodzie, otrzymywany z celulozy.

Funkcje: Służy jako środek zagęszczający, błonotwórczy i środek o kontrolowanym uwalnianiu.

Zastosowania: Powszechnie stosowany w preparatach o przedłużonym uwalnianiu oraz jako środek powlekający tabletki i kapsułki.

Etyloceluloza （EC）

Opis: Eterowa pochodna celulozy, nierozpuszczalna w wodzie, ale rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych.

Funkcje: Działa jako środek błonotwórczy i zapewnia właściwości bariery dla wilgoci.

Zastosowania: Stosowany w powłokach jelitowych i preparatach o kontrolowanym uwalnianiu.

Karboksymetyloceluloza (CMC)

Opis: Rozpuszczalna w wodzie pochodna celulozy modyfikowana poprzez karboksymetylację.

Funkcje: Działa jako zagęszczacz, stabilizator, emulgator i środek dezintegrujący.

Zastosowania: Występuje w preparatach doustnych i miejscowych w celu poprawy tekstury i stabilności.

Octan celulozy

bursztynian hydroksypropylometylocelulozy (HPMCAS)

Opis: Pochodna celulozy tworzona przez acetylację.

Funkcje: Stosowany głównie do powlekania dojelitowego ze względu na rozpuszczalność zależną od pH.

Zastosowania: Powszechnie stosowany w preparatach o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Metyloceluloza （MC）

Funkcje: Działa jako środek zagęszczający i emulgator.

Opis: Eter metylowy celulozy, który jest rozpuszczalny w zimnej wodzie, ale po podgrzaniu tworzy żel.

Zastosowania: Wykorzystywany w produktach spożywczych, farmaceutycznych i kosmetycznych ze względu na swoje właściwości żelujące.