Excipients pharmaceutiques

Les excipients pharmaceutiques sont des composants essentiels des formulations de médicaments, définis comme des substances autres que l'ingrédient pharmaceutique actif (IPA) qui jouent divers rôles dans le développement et l'efficacité des médicaments. Alors qu'ils sont traditionnellement considérés comme inertes, de récentes découvertes révèlent que les excipients peuvent influencer les performances des médicaments et parfois provoquer des réactions indésirables.

Définition et rôle des excipients

Les excipients sont définis comme des substances inactives formulées à côté de l'IPA dans un médicament. Leurs principales fonctions sont les suivantes

Bulking et Dosage :

Ils donnent du volume aux formulations contenant des ingrédients actifs puissants, facilitant ainsi un dosage précis. Parmi les exemples courants, on peut citer les agents de remplissage ou de dilution tels que le lactose et l'amidon.

Stabilité et biodisponibilité :

Les excipients renforcent la stabilité du médicament, empêchant sa dégradation dans le temps, et peuvent améliorer la biodisponibilité en facilitant l'absorption de l'ingrédient actif.

Aide à la fabrication：

Ils contribuent au processus de fabrication en améliorant la fluidité, en empêchant le collage lors de la formation des comprimés et en garantissant l'uniformité des formes de dosage.

Acceptabilité pour le patient :

Les excipients peuvent améliorer le goût, l'apparence et l'acceptabilité globale des médicaments, ce qui est essentiel pour l'observance du traitement par le patient. Les agents aromatiques et les colorants sont couramment utilisés à cette fin.

Améliorations fonctionnelles :

Certains excipients ont des fonctions spécifiques, comme les désintégrants qui aident les comprimés à se désagréger dans le tube digestif ou les lubrifiants qui facilitent la fabrication et l'administration des comprimés.

Types d'excipients

Les excipients peuvent être classés en fonction de leur fonctionnalité, de leur origine ou de leur voie d'administration :

Par fonction :

Reliures: Maintenir les ingrédients ensemble (par exemple, gélatine, polyvinylpyrrolidone).
Désintégrants: Favorise la décomposition des comprimés (par exemple, croscarmellose sodique).
Lubrifiants: Réduire les frottements pendant la fabrication (par exemple, stéarate de magnésium).
Conservateurs: Prévenir la croissance microbienne (par exemple, benzoate de sodium).

Par voie d'administration :

Voie orale (comprimés, gélules)
Topique (crèmes, gels)
Parentérale (injectables)
Inhalation (aérosols)

Par origine :

Organique (par exemple, sucres, amidons)
Inorganiques (par exemple, sels de calcium)

Considérations relatives à la sécurité et à la réglementation

Bien que les excipients soient généralement considérés comme sûrs, ils ne sont pas totalement dénués de risques. Certains excipients peuvent provoquer des réactions d'hypersensibilité ou interagir avec les ingrédients actifs. Par exemple, certains colorants ont été associés à des effets indésirables chez des personnes sensibles. Les organismes de réglementation tels que la FDA et l'EMA exigent des évaluations approfondies de la sécurité de tous les excipients utilisés dans les formulations de médicaments afin de s'assurer qu'ils ne compromettent pas la sécurité des patients.

Cellulose microcristalline (MCC)

Description: Cellulose purifiée, partiellement dépolymérisée, dérivée de la pulpe de bois de qualité supérieure par hydrolyse acide.

Fonctions: Agit comme un liant, une charge, un désintégrant et un stabilisateur. Il renforce la résistance des comprimés et améliore les taux de dissolution.

Applications: Utilisé dans les comprimés et les capsules (à la fois par granulation humide et par compression directe), ainsi que dans les formulations topiques et les gels médicamenteux.

Hydroxypropylméthylcellulose (HPMC)

Description: Polymère semi-synthétique soluble dans l'eau froide, dérivé de la cellulose.

Fonctions: Sert d'agent épaississant, de filmogène et d'agent de libération contrôlée.

Applications: Couramment utilisé dans les formulations à libération prolongée et comme agent d'enrobage pour les comprimés et les gélules.

Ethyl Cellulose （EC）

Description: Dérivé éther de la cellulose, insoluble dans l'eau mais soluble dans les solvants organiques.

Fonctions: Fonctionne comme un agent filmogène et fournit des propriétés de barrière à l'humidité.

Applications: Utilisé dans les enrobages entériques et les formulations à libération contrôlée.

Cellulose carboxyméthylique (CMC)

Description : Dérivé hydrosoluble de la cellulose modifiée par carboxyméthylation.

Fonctions: Agit comme un épaississant, un stabilisateur, un émulsifiant et un désintégrant.

Applications: Présent dans les formulations orales et topiques pour améliorer la texture et la stabilité.

Acétate de cellulose

Succinate d'acétate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCAS)

Description : Dérivé de la cellulose créé par acétylation.

Fonctions: Principalement utilisé pour l'enrobage entérique en raison de sa solubilité dépendante du pH.

Applications: Couramment utilisé dans les formulations à libération modifiée.

Méthylcellulose （MC）

Fonctions: Agit comme agent épaississant et émulsifiant.

Description: Un éther méthylique de la cellulose qui est soluble dans l'eau froide mais qui forme un gel lorsqu'il est chauffé.

Applications: Utilisé dans les produits alimentaires, pharmaceutiques et cosmétiques pour ses propriétés gélifiantes.