Ingredientes Farmacéuticos Activos (IFA)

Los principios activos farmacéuticos (API) son los componentes biológicamente activos de los medicamentos que producen los efectos terapéuticos deseados. Son esenciales para la eficacia de los medicamentos, ya que interactúan directamente con los sistemas biológicos para lograr resultados sanitarios específicos. A continuación se ofrece una descripción detallada de los principios activos farmacéuticos, que incluye su definición, tipos, procesos de fabricación e importancia en la industria farmacéutica.

Definición de principios activos farmacéuticos (API)

Los principios activos activos se definen como los componentes activos de las fórmulas farmacéuticas que ejercen efectos terapéuticos en el organismo. Pueden proceder de diversas fuentes, entre ellas:

Procesos sintéticos: Muchos API se sintetizan químicamente en laboratorios.

Fuentes naturales: Algunos API se extraen de plantas o animales.

Los principios activos existen en múltiples formas, como sólidos (polvos, cristales), líquidos y extractos, y no son consumidos directamente por los pacientes, sino que se formulan en medicamentos finales como comprimidos, cápsulas e inyecciones.

Tipos de principios activos farmacéuticos

Las API pueden clasificarse en dos grandes tipos:

API sintéticas: Se trata de pequeñas moléculas creadas mediante síntesis química. Los API sintéticos dominan el mercado farmacéutico e incluyen muchos medicamentos muy conocidos.
API naturales: Derivados de fuentes naturales, suelen utilizarse en productos biológicos como vacunas y anticuerpos monoclonales. Aunque representan un segmento menor del mercado en comparación con los fármacos sintéticos, su importancia es cada vez mayor debido a los avances de la biotecnología

Clasificación basada en la solubilidad：

API solubles: Se disuelven fácilmente en los fluidos corporales, facilitando la absorción y la acción terapéutica.
API insolubles: No se disuelven fácilmente y pueden requerir fórmulas especializadas para garantizar una administración eficaz.

Procesos de fabricación de API

La producción de API implica varios pasos críticos para garantizar la calidad y la eficacia:

Síntesis química: Se trata del principal método de producción de API sintéticos, que implica una serie de reacciones químicas para crear el compuesto deseado.
Extracción: En el caso de los API naturales, las sustancias se extraen de fuentes vegetales o animales mediante diversos métodos, como la extracción con disolventes o la destilación.
Depuración: Tras la síntesis o extracción, el API debe purificarse para eliminar impurezas y subproductos. Esto puede implicar cristalización, filtración y cromatografía.
Validación del proceso: Los organismos reguladores exigen una validación rigurosa del proceso de fabricación para garantizar la coherencia y la calidad. Esto incluye el establecimiento de parámetros críticos y la realización de pruebas de estabilidad
Control de calidad: A lo largo del proceso de fabricación, se aplican medidas de control de calidad para supervisar la pureza, potencia y seguridad del API.

Importancia de los API en la industria farmacéutica

Los principios activos son fundamentales para el desarrollo y la eficacia terapéutica de los medicamentos:

Eficacia terapéutica: La elección del principio activo determina el resultado clínico de un medicamento. Una selección y dosificación adecuadas son fundamentales para garantizar la seguridad y la eficacia.
Cumplimiento de la normativa: La fabricación de API está sujeta a una estricta supervisión reglamentaria por parte de organismos como la FDA y la EMA para garantizar que los productos cumplen las normas de seguridad.
Demanda del mercado: Con el aumento de la incidencia de enfermedades crónicas como la diabetes y el cáncer, crece la demanda de API sintéticos y naturales. Esta tendencia está impulsando la innovación en el desarrollo de medicamentos

1. Celulosa microcristalina (MCC)

Descripción: Celulosa purificada, parcialmente despolimerizada, derivada de la pulpa de madera.
Funciones: Actúa como aglutinante, relleno, desintegrante y estabilizador. Aumenta la resistencia de los comprimidos y mejora la velocidad de disolución.
Aplicaciones: Se utiliza en procesos de compresión directa y granulación húmeda, así como en formulaciones tópicas. Se valora especialmente por su capacidad para mejorar la uniformidad del contenido y la estabilidad de las formulaciones.

2. Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)

Descripción: Polímero semisintético soluble en agua fría.
Funciones: Sirve como agente espesante, formador de película y agente de liberación controlada.
Aplicaciones: Se utiliza habitualmente en formulaciones de liberación sostenida y como agente de recubrimiento de comprimidos y cápsulas. HPMC también puede mejorar la biodisponibilidad de fármacos poco solubles.

3. Etilcelulosa （EC）

Descripción: Derivado etéreo de la celulosa insoluble en agua pero soluble en disolventes orgánicos.
Funciones: Funciona como agente formador de película que proporciona propiedades de barrera contra la humedad.
Aplicaciones: Se utiliza en recubrimientos entéricos y formulaciones de liberación controlada. La etilcelulosa ayuda a proteger los API sensibles de la degradación.

4. Carboximetilcelulosa (CMC)

Descripción: Derivado hidrosoluble de la celulosa modificado por carboximetilación.
Funciones: Actúa como espesante, estabilizante, emulsionante y desintegrante.
Aplicaciones: Ampliamente utilizado en formulaciones orales y tópicas para aumentar la estabilidad y mejorar la textura. La CMC también es eficaz para controlar los perfiles de liberación de los API.

5. Acetato de celulosa

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS)

Descripción: Derivado de la acetilación de la celulosa.
Funciones: Se utiliza principalmente para el recubrimiento entérico debido a su solubilidad dependiente del pH.
Aplicaciones: Se encuentra comúnmente en formulaciones de liberación modificada.

6.Metilcelulosa （MC）

Descripción: Éter metílico de celulosa que es soluble en agua fría pero forma un gel cuando se calienta.
Funciones: Actúa como agente espesante y emulsionante.
Aplicaciones: Se utiliza en productos alimenticios, farmacéuticos y cosméticos por sus propiedades gelificantes.

7.5. Hidroxipropilcelulosa (HPC)

Descripción: Derivado de la celulosa soluble tanto en agua como en disolventes orgánicos.
Funciones: Actúa como aglutinante y espesante.
Aplicaciones: Se encuentra en diversas formulaciones de comprimidos y se utiliza para modificar la viscosidad en formulaciones líquidas.

Ventajas del uso de productos de celulosa

Biocompatibilidad y biodegradabilidad: Los derivados de la celulosa son generalmente reconocidos como seguros (GRAS) por las agencias reguladoras, lo que los hace adecuados para diversas aplicaciones farmacéuticas.
Versatilidad: Pueden adaptarse para funciones específicas como la unión, el espesamiento o la liberación controlada, mejorando el rendimiento general de las formulaciones de fármacos.
Mejora de la estabilidad: Los productos de celulosa ayudan a estabilizar los API frente a la degradación relacionada con la humedad, mejorando así la vida útil de los productos farmacéuticos.
Propiedades de liberación sostenida: Muchos derivados de la celulosa pueden diseñarse para proporcionar una liberación controlada o sostenida de fármacos, lo que resulta crucial para mantener los niveles terapéuticos durante periodos prolongados.
Relación coste-eficacia: Al ser de origen vegetal, los productos de celulosa son a menudo más rentables que las alternativas sintéticas, al tiempo que ofrecen un rendimiento comparable.