Excipientes farmacéuticos

Los excipientes farmacéuticos son componentes cruciales de las fórmulas de los medicamentos, definidos como sustancias distintas del principio activo farmacéutico (API) que desempeñan diversas funciones en el desarrollo y la eficacia de los medicamentos. Aunque tradicionalmente se han considerado inertes, los últimos descubrimientos revelan que los excipientes pueden influir en el rendimiento de los fármacos y, en ocasiones, provocar reacciones adversas.

Definición y función de los excipientes

Los excipientes se definen como sustancias inactivas que se formulan junto al API en un medicamento. Sus objetivos principales son:

Aumento de volumen y dosificación:

Aportan volumen a las fórmulas que contienen principios activos potentes, facilitando una dosificación precisa. Algunos ejemplos comunes son los rellenos o diluyentes como la lactosa y el almidón.

Estabilidad y biodisponibilidad:

Los excipientes aumentan la estabilidad del fármaco, evitando su degradación con el tiempo, y pueden mejorar la biodisponibilidad al favorecer la absorción del principio activo.

Ayuda a la fabricación：

Ayudan en el proceso de fabricación mejorando la fluidez, evitando la adherencia durante la formación de comprimidos y garantizando la uniformidad de las formas farmacéuticas.

Aceptabilidad del paciente:

Los excipientes pueden mejorar el sabor, el aspecto y la aceptabilidad general de los medicamentos, lo que es vital para el cumplimiento terapéutico de los pacientes. Los aromatizantes y colorantes se utilizan habitualmente con este fin.

Mejoras funcionales:

Algunos excipientes cumplen funciones específicas, como los desintegrantes, que ayudan a los comprimidos a deshacerse en el tracto digestivo, o los lubricantes, que facilitan la fabricación y administración de los comprimidos.

Tipos de excipientes

Los excipientes pueden clasificarse en función de su funcionalidad, origen o vía de administración:

Por funcionalidad:

Carpetas: Mantiene unidos los ingredientes (por ejemplo, gelatina, polivinilpirrolidona).
Desintegrantes: Favorecen la descomposición de los comprimidos (por ejemplo, croscarmelosa sódica).
Lubricantes: Reducir la fricción durante la fabricación (por ejemplo, estearato de magnesio).
Conservantes: Evitar el crecimiento microbiano (por ejemplo, benzoato sódico).

Por vía de administración:

Vía oral (comprimidos, cápsulas)
Tópicos (cremas, geles)
Parenteral (inyectables)
Inhalación (aerosoles)

Por origen:

Orgánicos (por ejemplo, azúcares, almidones)
Inorgánicos (por ejemplo, sales de calcio)

Seguridad y normativa

Aunque los excipientes suelen considerarse seguros, no están totalmente exentos de riesgos. Algunos excipientes pueden provocar reacciones de hipersensibilidad o interactuar con los principios activos. Por ejemplo, algunos colorantes se han relacionado con efectos adversos en personas sensibles. Los organismos reguladores como la FDA y la EMA exigen evaluaciones exhaustivas de la seguridad de todos los excipientes utilizados en las fórmulas de los medicamentos para garantizar que no comprometen la seguridad del paciente.

Celulosa microcristalina (MCC)

Descripción: Celulosa purificada, parcialmente despolimerizada, derivada de la pulpa de madera de alta calidad mediante hidrólisis ácida.

Funciones: Actúa como aglutinante, relleno, desintegrante y estabilizador. Aumenta la resistencia de los comprimidos y mejora la velocidad de disolución.

Aplicaciones: Se utiliza en comprimidos y cápsulas (tanto de granulación húmeda como de compresión directa), así como en formulaciones tópicas y geles medicinales.

Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)

Descripción: Polímero semisintético soluble en agua fría, derivado de la celulosa.

Funciones: Sirve como agente espesante, formador de película y agente de liberación controlada.

Aplicaciones: Comúnmente utilizado en formulaciones de liberación sostenida y como agente de recubrimiento de comprimidos y cápsulas.

Etilcelulosa （EC）

Descripción: Derivado etéreo de la celulosa insoluble en agua pero soluble en disolventes orgánicos.

Funciones: Actúa como agente formador de película y proporciona propiedades de barrera contra la humedad.

Aplicaciones: Se utiliza en recubrimientos entéricos y formulaciones de liberación controlada.

Carboximetilcelulosa (CMC)

Descripción: Derivado hidrosoluble de la celulosa modificado mediante carboximetilación.

Funciones: Actúa como espesante, estabilizante, emulsionante y desintegrante.

Aplicaciones: Se encuentra en formulaciones orales y tópicas para mejorar la textura y la estabilidad.

Acetato de celulosa

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS)

Descripción: Derivado de la celulosa creado por acetilación.

Funciones: Se utiliza principalmente para el recubrimiento entérico debido a su solubilidad dependiente del pH.

Aplicaciones: Comúnmente utilizado en formulaciones de liberación modificada.

Metilcelulosa （MC）

Funciones: Actúa como agente espesante y emulsionante.

Descripción: Éter metílico de celulosa que es soluble en agua fría pero forma un gel cuando se calienta.

Aplicaciones: Se utiliza en productos alimenticios, farmacéuticos y cosméticos por sus propiedades gelificantes.