Фармацевтичні допоміжні речовини

Фармацевтичні допоміжні речовини - це важливі компоненти лікарських препаратів, що визначаються як речовини, відмінні від активного фармацевтичного інгредієнта (АФІ), які відіграють різну роль у розробці та підвищенні ефективності ліків. Хоча традиційно вони вважаються інертними, останні дослідження показують, що допоміжні речовини можуть впливати на ефективність ліків, а іноді викликати побічні реакції.

Визначення та роль допоміжних речовин

Допоміжні речовини - це неактивні речовини, що входять до складу лікарського засобу разом з АФІ. Їх основне призначення включає в себе

Розфасовка та дозування:

Вони забезпечують об'ємність рецептур, що містять потужні активні інгредієнти, полегшуючи точне дозування. Поширеними прикладами є наповнювачі або розріджувачі, такі як лактоза і крохмаль.

Стабільність та біодоступність:

Допоміжні речовини підвищують стабільність препарату, запобігаючи деградації з часом, і можуть покращувати біодоступність, сприяючи всмоктуванню активного інгредієнта.

Виробнича допомога: Виробнича допомога

Вони допомагають у виробничому процесі, покращуючи текучість, запобігаючи злипанню під час формування таблеток і забезпечуючи однорідність лікарських форм.

Прийнятність для пацієнта:

Допоміжні речовини можуть покращити смак, зовнішній вигляд і загальну прийнятність ліків, що є життєво важливим для дотримання пацієнтами режиму прийому. Для цього зазвичай використовують ароматизатори та барвники.

Функціональні покращення:

Деякі допоміжні речовини виконують специфічні функції, наприклад, дезінтегранти, які допомагають таблеткам розпадатися в травному тракті, або змащувальні речовини, які полегшують виробництво та застосування таблеток.

Типи допоміжних речовин

Допоміжні речовини можна класифікувати на основі їх функціональності, походження або способу введення:

За функціональністю:

В'яжучі речовини: Утримуйте інгредієнти разом (наприклад, желатин, полівінілпіролідон).
Дезінтегранти: Сприяють розщепленню таблеток (наприклад, кроскармелоза натрію).
Мастильні матеріали: Зменшити тертя під час виробництва (наприклад, стеарат магнію).
Консерванти: Запобігання росту мікроорганізмів (наприклад, бензоат натрію).

За маршрутом адміністрування:

Пероральні (таблетки, капсули)
Місцеві (креми, гелі)
Парентерально (ін'єкційні препарати)
Інгаляція (аерозолі)

За походженням:

Органічні (наприклад, цукор, крохмаль)
Неорганічні (наприклад, солі кальцію)

Безпека та регуляторні міркування

Хоча допоміжні речовини, як правило, вважаються безпечними, вони не позбавлені ризику. Деякі допоміжні речовини можуть викликати реакції гіперчутливості або взаємодіяти з діючими речовинами. Наприклад, певні барвники пов'язані з несприятливими ефектами у чутливих людей. Регуляторні органи, такі як FDA та EMA, вимагають ретельної оцінки безпеки всіх допоміжних речовин, що використовуються в лікарських засобах, щоб переконатися, що вони не загрожують безпеці пацієнта.

Мікрокристалічна целюлоза (МКЦ)

Опис: Очищена, частково деполімеризована целюлоза, отримана з високоякісної деревної маси шляхом кислотного гідролізу.

Функції: Діє як зв'язуюча речовина, наповнювач, дезінтегрант і стабілізатор. Підвищує міцність таблеток і покращує швидкість розчинення.

Додатки: Використовується в таблетках і капсулах (як для вологої грануляції, так і для прямого пресування), а також у складі препаратів для місцевого застосування і лікарських гелів.

Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC)

Опис: Напівсинтетичний полімер, розчинний у холодній воді, похідний від целюлози.

Функції: Слугує загусником, плівкоутворювачем та агентом з контрольованим вивільненням.

Додатки: Зазвичай використовується у препаратах з пролонгованим вивільненням і як засіб для покриття таблеток і капсул.

Етилцелюлоза （EC）

Опис: Ефірна похідна целюлози, нерозчинна у воді, але розчинна в органічних розчинниках.

Функції: Функціонує як плівкоутворювач і забезпечує вологозахисні властивості.

Додатки: Використовується в кишковорозчинних покриттях і препаратах з контрольованим вивільненням.

Карбоксиметилцелюлоза (КМЦ)

Опис: Водорозчинне похідне целюлози, модифіковане шляхом карбоксиметилювання.

Функції: Діє як загущувач, стабілізатор, емульгатор та дезінтегрант.

Додатки: Міститься в пероральних і місцевих препаратах для покращення текстури та стабільності.

Ацетат целюлози

Гідроксипропілметилцелюлоза ацетат сукцинат (HPMCAS)

Опис: Похідна целюлози, створена шляхом ацетилювання.

Функції: В основному використовується для кишковорозчинних покриттів завдяки своїй рН-залежній розчинності.

Додатки: Зазвичай використовується в препаратах з модифікованим вивільненням.

Метилцелюлоза （МЦ）

Функції: Діє як загущувач та емульгатор.

Опис: Метиловий ефір целюлози, розчинний у холодній воді, але при нагріванні утворює гель.

Додатки: Використовується в харчових продуктах, фармацевтиці та косметиці завдяки своїм гелеутворюючим властивостям.