Farmaceutické pomocné látky

Farmaceutické pomocné látky sú kľúčovými zložkami liekových foriem, ktoré sú definované ako látky iné ako aktívna farmaceutická zložka (API), ktoré plnia rôzne úlohy pri vývoji a účinnosti liekov. Hoci sa tradične považujú za inertné, najnovšie poznatky ukazujú, že pomocné látky môžu ovplyvňovať účinnosť liekov a niekedy môžu vyvolávať nežiaduce reakcie.

Definícia a úloha pomocných látok

Pomocné látky sú definované ako neúčinné látky, ktoré sú v lieku obsiahnuté spolu s API. Medzi ich primárne účely patria:

Zosilňovanie a dávkovanie:

Dodávajú objem prípravkom obsahujúcim účinné účinné látky, čím uľahčujú presné dávkovanie. Bežné príklady zahŕňajú plnidlá alebo riedidlá, ako je laktóza a škrob.

Stabilita a biologická dostupnosť:

Pomocné látky zvyšujú stabilitu lieku, čím zabraňujú jeho degradácii v priebehu času, a môžu zlepšiť biologickú dostupnosť tým, že napomáhajú absorpcii účinnej látky.

Pomoc pri výrobe：

Pomáhajú pri výrobnom procese tým, že zlepšujú tekutosť, zabraňujú lepeniu pri tvorbe tabliet a zabezpečujú rovnomernosť dávkovacích foriem.

Prijateľnosť pre pacienta:

Pomocné látky môžu zlepšiť chuť, vzhľad a celkovú prijateľnosť liekov, čo je dôležité pre dodržiavanie liečby pacientmi. Na tento účel sa bežne používajú ochucovadlá a farbivá.

Funkčné vylepšenia:

Niektoré pomocné látky plnia špecifické funkcie, ako sú dezintegranty, ktoré pomáhajú rozpadu tabliet v tráviacom trakte, alebo lubrikanty, ktoré uľahčujú výrobu a podávanie tabliet.

Typy pomocných látok

Pomocné látky možno rozdeliť do kategórií na základe ich funkčnosti, pôvodu alebo spôsobu podávania:

Podľa funkčnosti:

Väzby: Držte zložky pohromade (napr. želatína, polyvinylpyrolidón).
Dezintegranty: Podporujú rozpad tabliet (napr. sodná soľ kroskarmelózy).
Mazivá: Zníženie trenia pri výrobe (napr. stearan horečnatý).
Konzervačné látky: Zabráňte rastu mikroorganizmov (napr. benzoan sodný).

Podľa spôsobu podávania:

Perorálne (tablety, kapsuly)
Lokálne (krémy, gély)
Parenterálne (injekčné lieky)
Inhalácia (aerosóly)

Podľa pôvodu:

Organické (napr. cukry, škroby)
Anorganické (napr. vápenaté soli)

Bezpečnostné a regulačné aspekty

Hoci sa pomocné látky všeobecne považujú za bezpečné, nie sú úplne bez rizika. Niektoré pomocné látky môžu spôsobiť reakcie z precitlivenosti alebo vzájomne pôsobiť s účinnými látkami. Napríklad niektoré farbivá boli spojené s nežiaducimi účinkami u citlivých osôb. Regulačné orgány ako FDA a EMA vyžadujú dôkladné posúdenie bezpečnosti všetkých pomocných látok používaných v liekových formách, aby sa zabezpečilo, že neohrozia bezpečnosť pacienta.

Mikrokryštalická celulóza (MCC)

Popis: Vyčistená, čiastočne depolymerizovaná celulóza získaná z vysokokvalitnej drevnej hmoty kyslou hydrolýzou.

Funkcie: Pôsobí ako spojivo, plnivo, dezintegrant a stabilizátor. Zvyšuje pevnosť tabliet a zlepšuje rýchlosť rozpúšťania.

Aplikácie: Používa sa v tabletách a kapsulách (vlhká granulácia aj priame lisovanie), ako aj v lokálnych prípravkoch a liečivých géloch.

Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)

Popis: Polosyntetický polymér rozpustný v studenej vode, odvodený od celulózy.

Funkcie: Slúži ako zahusťovadlo, filmotvorné činidlo a činidlo s riadeným uvoľňovaním.

Aplikácie: Bežne sa používa v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním a ako poťahová látka pre tablety a kapsuly.

Etylcelulóza （EC）

Popis: Éterický derivát celulózy, ktorý je nerozpustný vo vode, ale rozpustný v organických rozpúšťadlách.

Funkcie: Funguje ako filmotvorné činidlo a poskytuje bariéru proti vlhkosti.

Aplikácie: Používa sa v enterických náteroch a prípravkoch s riadeným uvoľňovaním.

Karboxymetylcelulóza (CMC)

Popis: V súčasnosti sa nachádza na území Slovenskej republiky: Je to vo vode rozpustný derivát celulózy modifikovaný karboxymetyláciou.

Funkcie: Pôsobí ako zahusťovadlo, stabilizátor, emulgátor a dezintegrant.

Aplikácie: Nachádza sa v perorálnych a lokálnych prípravkoch na zlepšenie štruktúry a stability.

Acetát celulózy

Hydroxypropylmetylcelulóza acetát (HPMCAS)

Popis: V súčasnosti sa nachádza na území Slovenskej republiky: derivát celulózy vytvorený acetyláciou.

Funkcie: Primárne sa používa na enterické poťahovanie vďaka svojej rozpustnosti závislej od pH.

Aplikácie: Bežne sa používa v prípravkoch s modifikovaným uvoľňovaním.

Metylcelulóza （MC）

Funkcie: Pôsobí ako zahusťovadlo a emulgátor.

Popis: Metyleter celulózy, ktorý je rozpustný v studenej vode, ale pri zahriatí vytvára gél.

Aplikácie: Využíva sa v potravinárskych výrobkoch, farmaceutických a kozmetických prípravkoch pre svoje želírujúce vlastnosti.