Фармацевтические вспомогательные вещества

Фармацевтические эксципиенты - важнейшие компоненты лекарственных формул, определяемые как вещества, отличные от активного фармацевтического ингредиента (API), которые выполняют различные функции в разработке и эффективности лекарств. Хотя традиционно они считаются инертными, недавно выяснилось, что вспомогательные вещества могут влиять на эффективность лекарств и иногда вызывать побочные реакции.

Определение и роль вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества - это неактивные вещества, входящие в состав лекарственных препаратов наряду с API. Их основное назначение заключается в следующем:

Насыщение и дозировка:

Они придают формулам, содержащим сильнодействующие активные ингредиенты, сыпучесть, способствуя точному дозированию. Обычные примеры - наполнители или разбавители, такие как лактоза и крахмал.

Стабильность и биодоступность:

Вспомогательные вещества повышают стабильность препарата, предотвращая его разрушение с течением времени, и могут улучшать биодоступность, способствуя всасыванию активного ингредиента.

Помощь в производстве：

Они помогают в процессе производства, улучшая текучесть, предотвращая слипание при формировании таблеток и обеспечивая однородность лекарственных форм.

Приемлемость для пациентов:

Вспомогательные вещества могут улучшать вкус, внешний вид и общую приемлемость лекарств, что крайне важно для соблюдения пациентом режима приема. Для этой цели обычно используются ароматизаторы и красители.

Функциональные усовершенствования:

Некоторые вспомогательные вещества выполняют специфические функции, например, дезинтегранты, которые помогают таблеткам распадаться в пищеварительном тракте, или смазывающие вещества, облегчающие изготовление и введение таблеток.

Виды вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества можно классифицировать по их функциональности, происхождению или способу введения:

По функциональности:

Переплеты: Удерживайте ингредиенты вместе (например, желатин, поливинилпирролидон).
Дезинтегранты: Способствуют расщеплению таблеток (например, кроскармеллоза натрия).
Смазочные материалы: Уменьшают трение при производстве (например, стеарат магния).
Консерванты: Предотвращают рост микроорганизмов (например, бензоат натрия).

Способ применения:

Перорально (таблетки, капсулы)
Местное применение (кремы, гели)
Парентеральные (инъекционные) препараты
Вдыхание (аэрозоли)

По происхождению:

Органические (например, сахара, крахмалы)
Неорганические (например, соли кальция)

Безопасность и нормативные аспекты

Хотя вспомогательные вещества обычно считаются безопасными, они не совсем лишены риска. Некоторые вспомогательные вещества могут вызывать реакции гиперчувствительности или взаимодействовать с активными ингредиентами. Например, некоторые красители вызывают побочные эффекты у чувствительных людей. Такие регулирующие органы, как FDA и EMA, требуют тщательной оценки безопасности всех вспомогательных веществ, используемых в лекарственных формулах, чтобы убедиться, что они не угрожают безопасности пациента.

Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ)

Описание: Очищенная, частично деполимеризованная целлюлоза, полученная из высококачественной древесной массы путем кислотного гидролиза.

Функции: Действует как связующее, наполнитель, дезинтегрант и стабилизатор. Он повышает прочность таблеток и улучшает скорость растворения.

Приложения: Используется в таблетках и капсулах (как при влажной грануляции, так и при прямом прессовании), а также в препаратах местного применения и лекарственных гелях.

Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC)

Описание: Полусинтетический полимер, растворимый в холодной воде, полученный из целлюлозы.

Функции: Служит в качестве загустителя, пленкообразователя и агента с контролируемым высвобождением.

Приложения: Обычно используется в рецептурах с длительным высвобождением и в качестве оболочки для таблеток и капсул.

Этилцеллюлоза （EC）

Описание: Эфирное производное целлюлозы, нерастворимое в воде, но растворимое в органических растворителях.

Функции: Функционирует как пленкообразующий агент и обеспечивает влагозащитные свойства.

Приложения: Используется в энтеральных покрытиях и препаратах с контролируемым высвобождением.

Карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ)

Описание: Водорастворимое производное целлюлозы, модифицированное путем карбоксиметилирования.

Функции: Действует как загуститель, стабилизатор, эмульгатор и дезинтегрант.

Приложения: Входит в состав препаратов для перорального и местного применения для улучшения текстуры и стабильности.

Ацетат целлюлозы

Гидроксипропилметилцеллюлоза ацетат сукцинат (HPMCAS)

Описание: Производное целлюлозы, созданное путем ацетилирования.

Функции: В основном используется для энтерального покрытия благодаря своей растворимости, зависящей от рН.

Приложения: Обычно используется в препаратах с модифицированным высвобождением.

Метилцеллюлоза （MC）

Функции: Действует как загуститель и эмульгатор.

Описание: Метиловый эфир целлюлозы, растворимый в холодной воде, но образующий гель при нагревании.

Приложения: Используется в пищевых продуктах, фармацевтике и косметике благодаря своим желирующим свойствам.