Ingredientes Farmacêuticos Activos (APl)

Os ingredientes farmacêuticos activos (API) são os componentes biologicamente activos dos medicamentos que produzem os efeitos terapêuticos desejados. São essenciais para a eficácia dos medicamentos, interagindo diretamente com os sistemas biológicos para alcançar resultados de saúde específicos. Aqui está uma visão geral detalhada dos APIs, incluindo a sua definição, tipos, processos de fabrico e importância nos produtos farmacêuticos.

Definição de ingredientes farmacêuticos activos (IFAs)

Os IFAs são definidos como os componentes activos das formulações farmacêuticas que exercem efeitos terapêuticos no organismo. Podem ser derivados de várias fontes, incluindo:

Processos sintéticos: Muitos APIs são sintetizados quimicamente em laboratórios.

Fontes naturais: Alguns APIs são extraídos de plantas ou animais.

Os IFAs existem em várias formas, incluindo sólidos (pós, cristais), líquidos e extractos, e não são consumidos diretamente pelos doentes, mas são formulados em medicamentos finais como comprimidos, cápsulas e injecções

Tipos de ingredientes farmacêuticos activos

As API podem ser classificadas em dois tipos principais:

APIs sintéticas: Trata-se de pequenas moléculas criadas através de síntese química. Os API sintéticos dominam o mercado farmacêutico e incluem muitos medicamentos bem conhecidos.
APIs naturais: Derivados de fontes naturais, são frequentemente utilizados em produtos biológicos como as vacinas e os anticorpos monoclonais. Embora representem um segmento mais pequeno do mercado em comparação com os medicamentos sintéticos, a sua importância está a aumentar devido aos avanços da biotecnologia

Classificação baseada na solubilidade：

APIs solúveis: Dissolvem-se facilmente nos fluidos corporais, facilitando a absorção e a ação terapêutica.
APIs insolúveis: Estes não se dissolvem facilmente e podem exigir formulações especializadas para garantir uma administração eficaz

Processos de fabrico de APIs

A produção de APIs envolve várias etapas críticas para garantir a qualidade e a eficácia:

Síntese química: Este é o principal método de produção de APIs sintéticos, envolvendo uma série de reacções químicas para criar o composto desejado.
Extração: No caso dos IFAs naturais, as substâncias são extraídas de fontes vegetais ou animais utilizando vários métodos, como a extração por solventes ou a destilação.
Purificação: Após a síntese ou extração, o IFA deve ser purificado para remover impurezas e subprodutos. Este processo pode envolver a cristalização, a filtração e a cromatografia.
Validação do processo: Os organismos reguladores exigem uma validação rigorosa do processo de fabrico para garantir a consistência e a qualidade. Isto inclui o estabelecimento de parâmetros críticos e a realização de testes de estabilidade
Controlo de qualidade: Durante todo o processo de fabrico, são implementadas medidas de controlo de qualidade para monitorizar a pureza, a potência e a segurança do IFA.

Importância dos IFAs nos produtos farmacêuticos

Os APIs são fundamentais para o desenvolvimento de medicamentos e a eficácia terapêutica:

Eficácia terapêutica: A escolha do IFA determina o resultado clínico de um medicamento. A seleção e a dosagem adequadas são fundamentais para garantir a segurança e a eficácia.
Conformidade regulamentar: O fabrico de APIs está sujeito a uma supervisão regulamentar rigorosa por parte de agências como a FDA e a EMA para garantir que os produtos cumprem as normas de segurança.
Procura do mercado: Com o aumento da incidência de doenças crónicas, como a diabetes e o cancro, há uma procura crescente de API sintéticos e naturais. Esta tendência está a impulsionar a inovação no desenvolvimento de medicamentos

1. Celulose microcristalina (MCC)

Descrição: Uma celulose purificada, parcialmente despolimerizada, derivada da polpa de madeira.
Funções: Actua como aglutinante, enchimento, desintegrante e estabilizador. Aumenta a força do comprimido e melhora as taxas de dissolução.
Aplicações: Utilizado em processos de compressão direta e granulação húmida, bem como em formulações tópicas. É particularmente valorizado pela sua capacidade de melhorar a uniformidade do conteúdo e a estabilidade das formulações.

2. Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)

Descrição: Polímero semi-sintético solúvel em água fria.
Funções: Serve como agente espessante, formador de película e agente de libertação controlada.
Aplicações: Utilizado habitualmente em formulações de libertação prolongada e como agente de revestimento de comprimidos e cápsulas. A HPMC pode também melhorar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis.

3. Etilcelulose （EC）

Descrição: Derivado etéreo da celulose que é insolúvel em água mas solúvel em solventes orgânicos.
Funções: Funciona como um agente formador de película que proporciona propriedades de barreira à humidade.
Aplicações: Utilizado em revestimentos entéricos e formulações de libertação controlada. A etilcelulose ajuda a proteger APIs sensíveis da degradação.

4. Carboximetilcelulose (CMC)

Descrição: Derivado hidrossolúvel da celulose modificado por carboximetilação.
Funções: Actua como espessante, estabilizador, emulsionante e desintegrante.
Aplicações: Amplamente utilizado em formulações orais e tópicas para aumentar a estabilidade e melhorar a textura. A CMC é também eficaz no controlo dos perfis de libertação de APIs.

5. Acetato de celulose

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS)

Descrição: Derivado criado pela acetilação da celulose.
Funções: Utilizado principalmente para revestimento entérico devido à sua solubilidade dependente do pH.
Aplicações: Geralmente encontrado em formulações de libertação modificada.

6. metilcelulose （MC）

Descrição: Éter metílico de celulose solúvel em água fria, mas que forma um gel quando aquecido.
Funções: Actua como agente espessante e emulsionante.
Aplicações: Utilizado em produtos alimentares, farmacêuticos e aplicações cosméticas pelas suas propriedades gelificantes.

7.5. Hidroxipropilcelulose (HPC)

Descrição: Derivado da celulose que é solúvel em água e em solventes orgânicos.
Funções: Actua como aglutinante e espessante.
Aplicações: Encontrado em várias formulações de comprimidos e utilizado para modificar a viscosidade em formulações líquidas.

Benefícios da utilização de produtos de celulose

Biocompatibilidade e Biodegradabilidade: Os derivados da celulose são geralmente reconhecidos como seguros (GRAS) pelas agências reguladoras, o que os torna adequados para várias aplicações farmacêuticas.
Versatilidade: Podem ser adaptados para funções específicas, como a ligação, o espessamento ou a libertação controlada, melhorando o desempenho global das formulações de medicamentos.
Aumento da estabilidade: Os produtos de celulose ajudam a estabilizar os APIs contra a degradação relacionada com a humidade, melhorando assim o prazo de validade dos produtos farmacêuticos.
Propriedades de libertação sustentada: Muitos derivados da celulose podem ser concebidos para proporcionar uma libertação controlada ou sustentada de fármacos, o que é crucial para manter os níveis terapêuticos durante períodos prolongados.
Relação custo-eficácia: Por serem derivados de plantas, os produtos de celulose são frequentemente mais económicos do que as alternativas sintéticas, oferecendo um desempenho comparável