Excipientes farmacêuticos

Os excipientes farmacêuticos são componentes cruciais das formulações de medicamentos, definidos como substâncias diferentes do ingrediente farmacêutico ativo (API) que desempenham várias funções no desenvolvimento e eficácia dos medicamentos. Embora tradicionalmente considerados inertes, conhecimentos recentes revelam que os excipientes podem influenciar o desempenho dos medicamentos e podem, por vezes, provocar reacções adversas.

Definição e papel dos excipientes

Os excipientes são definidos como substâncias inactivas formuladas juntamente com o IFA num medicamento. Os seus principais objectivos incluem:

Aumento de volume e dosagem:

Fornecem volume às formulações que contêm ingredientes activos potentes, facilitando a dosagem exacta. Exemplos comuns incluem enchimentos ou diluentes como a lactose e o amido.

Estabilidade e biodisponibilidade:

Os excipientes aumentam a estabilidade do medicamento, evitando a sua degradação ao longo do tempo, e podem melhorar a biodisponibilidade, ajudando na absorção do ingrediente ativo.

Auxílio ao fabrico：

Ajudam no processo de fabrico, melhorando a fluidez, evitando a aderência durante a formação do comprimido e assegurando a uniformidade das formas de dosagem.

Aceitação pelos doentes:

Os excipientes podem melhorar o sabor, o aspeto e a aceitabilidade geral dos medicamentos, o que é vital para a adesão dos doentes. Os agentes aromatizantes e corantes são normalmente utilizados para este fim.

Melhorias funcionais:

Alguns excipientes têm funções específicas, como os desintegrantes que ajudam os comprimidos a desfazerem-se no trato digestivo ou os lubrificantes que facilitam o fabrico e a administração dos comprimidos

Tipos de excipientes

Os excipientes podem ser classificados com base na sua funcionalidade, origem ou via de administração:

Por funcionalidade:

Pastas: Manter os ingredientes juntos (por exemplo, gelatina, polivinilpirrolidona).
Desintegrantes: Promovem a degradação dos comprimidos (por exemplo, croscarmelose sódica).
Lubrificantes: Reduzir a fricção durante o fabrico (por exemplo, estearato de magnésio).
Conservantes: Evitar o crescimento microbiano (por exemplo, benzoato de sódio).

Por via de administração:

Oral (comprimidos, cápsulas)
Tópica (cremes, géis)
Parentérica (injectáveis)
Inalação (aerossóis)

Por origem:

Orgânicos (por exemplo, açúcares, amidos)
Inorgânicos (por exemplo, sais de cálcio)

Considerações sobre segurança e regulamentação

Embora os excipientes sejam geralmente considerados seguros, não estão totalmente isentos de riscos. Alguns excipientes podem causar reacções de hipersensibilidade ou interagir com os ingredientes activos. Por exemplo, certos corantes têm sido associados a efeitos adversos em indivíduos sensíveis. Os organismos reguladores, como a FDA e a EMA, exigem avaliações de segurança exaustivas para todos os excipientes utilizados nas formulações de medicamentos, para garantir que não comprometem a segurança dos doentes

Celulose microcristalina (MCC)

Descrição: Uma celulose purificada, parcialmente despolimerizada, derivada de polpa de madeira de alta qualidade através de hidrólise ácida.

Funções: Actua como aglutinante, enchimento, desintegrante e estabilizador. Aumenta a força do comprimido e melhora as taxas de dissolução.

Aplicações: Utilizado em comprimidos e cápsulas (tanto por granulação húmida como por compressão direta), bem como em formulações tópicas e géis medicamentosos.

Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)

Descrição: Polímero semi-sintético solúvel em água fria, derivado da celulose.

Funções: Serve como agente espessante, formador de película e agente de libertação controlada.

Aplicações: Normalmente utilizado em formulações de libertação prolongada e como agente de revestimento de comprimidos e cápsulas.

Etilcelulose （EC）

Descrição: Derivado etéreo da celulose que é insolúvel em água mas solúvel em solventes orgânicos.

Funções: Funciona como um agente formador de película e proporciona propriedades de barreira à humidade.

Aplicações: Utilizado em revestimentos entéricos e formulações de libertação controlada.

Carboximetilcelulose (CMC)

Descrição: Derivado hidrossolúvel da celulose modificada por carboximetilação.

Funções: Actua como espessante, estabilizador, emulsionante e desintegrante.

Aplicações: Encontrado em formulações orais e tópicas para melhorar a textura e a estabilidade.

Acetato de celulose

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS)

Descrição: Um derivado da celulose criado por acetilação.

Funções: Utilizado principalmente para revestimento entérico devido à sua solubilidade dependente do pH.

Aplicações: Geralmente utilizado em formulações de libertação modificada.

Metilcelulose （MC）

Funções: Actua como agente espessante e emulsionante.

Descrição: Éter metílico de celulose solúvel em água fria, mas que forma um gel quando aquecido.

Aplicações: Utilizado em produtos alimentares, farmacêuticos e aplicações cosméticas pelas suas propriedades gelificantes.