Excipientes farmacêuticos

Os excipientes farmacêuticos são componentes essenciais das formulações de medicamentos, definidos como substâncias diferentes do ingrediente farmacêutico ativo (API) que desempenham várias funções no desenvolvimento e na eficácia dos medicamentos. Embora sejam tradicionalmente considerados inertes, as descobertas recentes revelam que os excipientes podem influenciar o desempenho do medicamento e, às vezes, provocar reações adversas.

Definição e função dos excipientes

Os excipientes são definidos como substâncias inativas formuladas junto com o IFA em um medicamento. Suas principais finalidades incluem:

Bulking e dosagem:

Eles fornecem volume às formulações que contêm ingredientes ativos potentes, facilitando a dosagem precisa. Exemplos comuns incluem enchimentos ou diluentes como lactose e amido.

Estabilidade e biodisponibilidade:

Os excipientes aumentam a estabilidade do medicamento, evitando a degradação ao longo do tempo, e podem melhorar a biodisponibilidade, auxiliando na absorção do ingrediente ativo.

Auxílio à fabricação：

Eles auxiliam no processo de fabricação, melhorando a fluidez, evitando a aderência durante a formação do comprimido e garantindo a uniformidade das formas de dosagem.

Aceitabilidade do paciente:

Os excipientes podem melhorar o sabor, a aparência e a aceitabilidade geral dos medicamentos, o que é vital para a adesão do paciente. Agentes aromatizantes e corantes são comumente usados para essa finalidade.

Aprimoramentos funcionais:

Alguns excipientes têm funções específicas, como desintegrantes que ajudam os comprimidos a se desfazerem no trato digestivo ou lubrificantes que facilitam a fabricação e a administração dos comprimidos

Tipos de excipientes

Os excipientes podem ser categorizados com base em sua funcionalidade, origem ou via de administração:

Por funcionalidade:

Fichários: Mantém os ingredientes unidos (por exemplo, gelatina, polivinilpirrolidona).
Desintegrantes: Promovem a quebra dos comprimidos (por exemplo, croscarmelose sódica).
Lubrificantes: Reduzir o atrito durante a fabricação (por exemplo, estearato de magnésio).
Conservantes: Impedir o crescimento microbiano (por exemplo, benzoato de sódio).

Por via de administração:

Oral (comprimidos, cápsulas)
Tópico (cremes, géis)
Parenteral (injetáveis)
Inalação (aerossóis)

Por origem:

Orgânicos (por exemplo, açúcares, amidos)
Inorgânicos (por exemplo, sais de cálcio)

Considerações sobre segurança e regulamentação

Embora os excipientes sejam geralmente considerados seguros, eles não são totalmente isentos de riscos. Alguns excipientes podem causar reações de hipersensibilidade ou interagir com ingredientes ativos. Por exemplo, certos corantes têm sido associados a efeitos adversos em indivíduos sensíveis. Órgãos reguladores como a FDA e a EMA exigem avaliações completas de segurança para todos os excipientes usados em formulações de medicamentos para garantir que eles não comprometam a segurança do paciente.

Celulose microcristalina (MCC)

Descrição: Celulose purificada, parcialmente despolimerizada, derivada de polpa de madeira de alta qualidade por meio de hidrólise ácida.

Funções: Atua como aglutinante, enchimento, desintegrante e estabilizador. Aumenta a força do comprimido e melhora as taxas de dissolução.

Aplicativos: Usado em comprimidos e cápsulas (granulação úmida e compressão direta), bem como em formulações tópicas e géis medicamentosos.

Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)

Descrição: Um polímero semissintético solúvel em água fria, derivado da celulose.

Funções: Serve como agente espessante, formador de filme e agente de liberação controlada.

Aplicativos: Comumente usado em formulações de liberação sustentada e como agente de revestimento de comprimidos e cápsulas.

Etilcelulose （EC）

Descrição: Um derivado de éter da celulose que é insolúvel em água, mas solúvel em solventes orgânicos.

Funções: Funciona como um agente formador de filme e proporciona propriedades de barreira à umidade.

Aplicativos: Usado em revestimentos entéricos e formulações de liberação controlada.

Carboximetilcelulose (CMC)

Descrição: Um derivado solúvel em água da celulose modificada por meio de carboximetilação.

Funções: Atua como espessante, estabilizador, emulsificante e desintegrante.

Aplicativos: Encontrado em formulações orais e tópicas para melhorar a textura e a estabilidade.

Acetato de celulose

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS)

Descrição: Um derivado de celulose criado por acetilação.

Funções: Usado principalmente para revestimento entérico devido à sua solubilidade dependente do pH.

Aplicativos: Comumente usado em formulações de liberação modificada.

Metilcelulose （MC）

Funções: Atua como agente espessante e emulsificante.

Descrição: Éter metílico de celulose que é solúvel em água fria, mas forma um gel quando aquecido.

Aplicativos: Utilizado em produtos alimentícios, farmacêuticos e aplicações cosméticas por suas propriedades gelificantes.