Eccipienti farmaceutici

Gli eccipienti farmaceutici sono componenti cruciali delle formulazioni di farmaci, definiti come sostanze diverse dall'ingrediente farmaceutico attivo (API) che svolgono vari ruoli nello sviluppo e nell'efficacia dei farmaci. Sebbene siano tradizionalmente considerati inerti, le recenti conoscenze rivelano che gli eccipienti possono influenzare le prestazioni dei farmaci e talvolta possono provocare reazioni avverse.

Definizione e ruolo degli eccipienti

Gli eccipienti sono definiti come sostanze inattive formulate accanto all'API in un farmaco. I loro scopi principali includono:

Bulking e dosaggio:

Forniscono massa alle formulazioni contenenti potenti principi attivi, facilitando un dosaggio accurato. Esempi comuni sono i riempitivi o i diluenti come il lattosio e l'amido.

Stabilità e biodisponibilità:

Gli eccipienti aumentano la stabilità del farmaco, impedendone la degradazione nel tempo, e possono migliorare la biodisponibilità favorendo l'assorbimento del principio attivo.

Aiuti alla produzione: aiuti alla produzione

Assistono il processo di produzione migliorando la fluidità, prevenendo l'adesione durante la formazione delle compresse e garantendo l'uniformità delle forme di dosaggio.

Accettabilità da parte del paziente:

Gli eccipienti possono migliorare il gusto, l'aspetto e l'accettabilità generale dei farmaci, il che è fondamentale per la compliance dei pazienti. Gli agenti aromatizzanti e i coloranti sono comunemente utilizzati a questo scopo.

Miglioramenti funzionali:

Alcuni eccipienti svolgono funzioni specifiche, come i disintegranti che aiutano le compresse a disgregarsi nel tratto digestivo o i lubrificanti che facilitano la produzione e la somministrazione delle compresse.

Tipi di eccipienti

Gli eccipienti possono essere classificati in base alla loro funzionalità, origine o via di somministrazione:

Per funzionalità:

Raccoglitori: Tenere insieme gli ingredienti (ad esempio, gelatina, polivinilpirrolidone).
Disintegranti: Favoriscono la disgregazione delle compresse (ad esempio, croscarmellosa sodica).
Lubrificanti: Riducono l'attrito durante la produzione (ad esempio, lo stearato di magnesio).
Conservanti: Prevenire la crescita microbica (ad es. benzoato di sodio).

Per via di somministrazione:

Orale (compresse, capsule)
Topici (creme, gel)
Parenterale (iniettabile)
Inalazione (aerosol)

Per origine:

Organico (ad esempio, zuccheri, amidi)
Inorganico (ad esempio, sali di calcio)

Considerazioni sulla sicurezza e sulle normative

Sebbene gli eccipienti siano generalmente considerati sicuri, non sono del tutto privi di rischi. Alcuni eccipienti possono causare reazioni di ipersensibilità o interagire con i principi attivi. Per esempio, alcuni coloranti sono stati collegati a effetti avversi in soggetti sensibili. Gli enti regolatori come la FDA e l'EMA richiedono valutazioni approfondite sulla sicurezza di tutti gli eccipienti utilizzati nelle formulazioni dei farmaci, per garantire che non compromettano la sicurezza dei pazienti.

Cellulosa microcristallina (MCC)

Descrizione: Cellulosa purificata, parzialmente depolimerizzata, derivata da pasta di legno di alta qualità mediante idrolisi acida.

Funzioni: Agisce come legante, riempitivo, disintegrante e stabilizzante. Aumenta la resistenza delle compresse e migliora la velocità di dissoluzione.

Applicazioni: Utilizzato in compresse e capsule (sia in granulazione umida che a compressione diretta), nonché in formulazioni topiche e gel medicati.

Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC)

Descrizione: Polimero semisintetico solubile in acqua fredda, derivato dalla cellulosa.

Funzioni: Serve come addensante, filmante e agente a rilascio controllato.

Applicazioni: Comunemente utilizzato nelle formulazioni a rilascio prolungato e come agente di rivestimento per compresse e capsule.

Cellulosa etilica （EC）

Descrizione: Un derivato etereo della cellulosa insolubile in acqua ma solubile in solventi organici.

Funzioni: Funziona come agente filmogeno e fornisce proprietà di barriera all'umidità.

Applicazioni: Utilizzato nei rivestimenti enterici e nelle formulazioni a rilascio controllato.

Carbossimetilcellulosa (CMC)

Descrizione: Un derivato idrosolubile della cellulosa modificato mediante carbossimetilazione.

Funzioni: Agisce come addensante, stabilizzante, emulsionante e disintegrante.

Applicazioni: Si trova nelle formulazioni orali e topiche per migliorare la consistenza e la stabilità.

Acetato di cellulosa

Idrossipropil metilcellulosa acetato succinato (HPMCAS)

Descrizione: Un derivato della cellulosa creato per acetilazione.

Funzioni: Utilizzato principalmente per il rivestimento enterico grazie alla sua solubilità dipendente dal pH.

Applicazioni: Comunemente utilizzato nelle formulazioni a rilascio modificato.

Metilcellulosa (MC)

Funzioni: Agisce come addensante ed emulsionante.

Descrizione: Un etere metilico della cellulosa che è solubile in acqua fredda ma forma un gel quando viene riscaldato.

Applicazioni: Utilizzato in prodotti alimentari, farmaceutici e cosmetici per le sue proprietà gelificanti.