Farmaceutické pomocné látky

Pomocné farmaceutické látky jsou klíčové složky lékových forem, definované jako látky jiné než účinná farmaceutická látka (API), které plní různé role při vývoji a účinnosti léků. Ačkoli jsou tradičně považovány za inertní, nejnovější poznatky ukazují, že pomocné látky mohou ovlivňovat účinnost léčiv a někdy mohou vyvolávat nežádoucí účinky.

Definice a úloha pomocných látek

Pomocné látky jsou definovány jako neaktivní látky, které jsou v léčivém přípravku obsaženy vedle API. Mezi jejich hlavní účely patří:

Zvětšování objemu a dávkování:

Zajišťují objem přípravků obsahujících účinné účinné látky a usnadňují přesné dávkování. Mezi běžné příklady patří plnidla nebo ředidla, jako je laktóza a škrob.

Stabilita a biologická dostupnost:

Pomocné látky zvyšují stabilitu léčiva, zabraňují jeho degradaci v průběhu času a mohou zlepšit biologickou dostupnost tím, že napomáhají vstřebávání účinné látky.

Výrobní podpora：

Pomáhají při výrobním procesu tím, že zlepšují tekutost, zabraňují slepování při tvorbě tablet a zajišťují rovnoměrnost lékových forem.

Přijatelnost pro pacienty:

Pomocné látky mohou zlepšit chuť, vzhled a celkovou přijatelnost léků, což je důležité pro compliance pacientů. K tomuto účelu se běžně používají ochucovadla a barviva.

Funkční vylepšení:

Některé pomocné látky plní specifické funkce, jako jsou dezintegranty, které pomáhají rozpadu tablet v trávicím traktu, nebo lubrikanty, které usnadňují výrobu a podávání tablet.

Typy pomocných látek

Pomocné látky lze rozdělit podle jejich funkčnosti, původu nebo způsobu podání:

Podle funkčnosti:

Vazače: Drží složky pohromadě (např. želatina, polyvinylpyrolidon).
Dezintegranty: Podporují rozpad tablet (např. kroskarmelózy sodné).
Maziva: Snižují tření při výrobě (např. stearan hořečnatý).
Konzervační látky: Zabraňte růstu mikroorganismů (např. benzoan sodný).

Podle způsobu podání:

Perorální (tablety, kapsle)
Lokální (krémy, gely)
Parenterální (injekční)
Inhalace (aerosoly)

Podle původu:

Organické (např. cukry, škroby)
Anorganické (např. vápenaté soli)

Bezpečnostní a regulační aspekty

Ačkoli jsou pomocné látky obecně považovány za bezpečné, nejsou zcela bez rizika. Některé pomocné látky mohou způsobit reakce z přecitlivělosti nebo interagovat s účinnými látkami. Například některá barviva byla spojena s nežádoucími účinky u citlivých osob. Regulační orgány, jako je FDA a EMA, vyžadují důkladné posouzení bezpečnosti všech pomocných látek používaných v lékových formách, aby se zajistilo, že neohrozí bezpečnost pacientů.

Mikrokrystalická celulóza (MCC)

Popis: Vyčištěná, částečně depolymerizovaná celulóza získaná z vysoce kvalitní dřevní hmoty kyselou hydrolýzou.

Funkce: Působí jako pojivo, plnidlo, dezintegrant a stabilizátor. Zvyšuje pevnost tablet a zlepšuje rychlost rozpouštění.

Aplikace: Používá se v tabletách a tobolkách (mokré granulace i přímé lisování), stejně jako v lokálních přípravcích a léčivých gelech.

Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC)

Popis: Polosyntetický polymer rozpustný ve studené vodě, získaný z celulózy.

Funkce: Slouží jako zahušťovadlo, filmotvorné činidlo a činidlo s řízeným uvolňováním.

Aplikace: Běžně se používá v přípravcích s prodlouženým uvolňováním a jako potahová látka pro tablety a tobolky.

Etylcelulóza （EC）

Popis: Éterický derivát celulózy, který je nerozpustný ve vodě, ale rozpustný v organických rozpouštědlech.

Funkce: Funguje jako filmotvorné činidlo a poskytuje bariéru proti vlhkosti.

Aplikace: Používá se v enterických nátěrech a přípravcích s řízeným uvolňováním.

Karboxymethylcelulóza (CMC)

Popis: Ve vodě rozpustný derivát celulózy modifikovaný karboxymethylací.

Funkce: Působí jako zahušťovadlo, stabilizátor, emulgátor a dezintegrant.

Aplikace: Nachází se v perorálních a lokálních přípravcích pro zlepšení textury a stability.

Acetát celulózy

Hydroxypropylmethylcelulosa acetát sukcinát (HPMCAS)

Popis: derivát celulózy vytvořený acetylací.

Funkce: Používá se především pro enterické potahování díky své rozpustnosti závislé na pH.

Aplikace: Běžně se používá ve formulacích s modifikovaným uvolňováním.

Metylcelulóza （MC）

Funkce: Působí jako zahušťovadlo a emulgátor.

Popis: Methylether celulózy, který je rozpustný ve studené vodě, ale při zahřátí tvoří gel.

Aplikace: Používá se v potravinářských, farmaceutických a kosmetických výrobcích pro své želírovací vlastnosti.