Фармацевтични помощни вещества

Фармацевтичните помощни вещества са ключови компоненти на лекарствените форми, дефинирани като вещества, различни от активната фармацевтична съставка (АФС), които изпълняват различни роли в разработването и ефективността на лекарствата. Въпреки че традиционно се считат за инертни, последните проучвания разкриват, че помощните вещества могат да влияят върху действието на лекарствата и понякога могат да предизвикат нежелани реакции.

Определение и роля на помощните вещества

Помощните вещества се определят като неактивни субстанции, които са включени в състава на лекарствения продукт заедно с API. Основното им предназначение включва:

Насипване и дозиране:

Те придават обем на формулите, съдържащи мощни активни съставки, като улесняват точното дозиране. Често срещани примери са пълнители или разредители като лактоза и нишесте.

Стабилност и бионаличност:

Помощните вещества повишават стабилността на лекарството, като предотвратяват разграждането му с течение на времето, и могат да подобрят бионаличността, като подпомагат абсорбцията на активната съставка.

Помощ за производство：

Те подпомагат производствения процес, като подобряват течливостта, предотвратяват слепването по време на формирането на таблетките и осигуряват еднородност на дозовите форми.

Приемливост от страна на пациентите:

Помощните вещества могат да подобрят вкуса, външния вид и цялостната приемливост на лекарствата, което е от съществено значение за спазването на изискванията от страна на пациентите. Ароматизаторите и оцветителите обикновено се използват за тази цел.

Функционални подобрения:

Някои помощни вещества изпълняват специфични функции, като например дезинтегранти, които помагат на таблетките да се разпаднат в храносмилателния тракт, или лубриканти, които улесняват производството и приложението на таблетките.

Видове помощни вещества

Помощните вещества могат да бъдат категоризирани въз основа на тяхната функционалност, произход или начин на приложение:

По функционалност:

Подвързии: Задържайте съставките заедно (напр. желатин, поливинилпиролидон).
Дезинтегранти: Подпомага разграждането на таблетките (напр. кроскармелоза натрий).
Смазочни материали: Намаляване на триенето по време на производството (напр. магнезиев стеарат).
Консерванти: Предотвратяване на микробния растеж (напр. натриев бензоат).

По начин на приложение:

Перорално (таблетки, капсули)
Локални (кремове, гелове)
Парентерални (инжекционни)
Вдишване (аерозоли)

По произход:

Органични (напр. захари, нишесте)
Неорганични (напр. калциеви соли)

Безопасност и регулаторни съображения

Макар че помощните вещества обикновено се считат за безопасни, те не са напълно лишени от риск. Някои помощни вещества могат да предизвикат реакции на свръхчувствителност или да взаимодействат с активните съставки. Например, някои оцветители са свързани с неблагоприятни ефекти при чувствителни хора. Регулаторните органи като FDA и EMA изискват задълбочени оценки на безопасността на всички помощни вещества, използвани в лекарствените формули, за да се гарантира, че те не застрашават безопасността на пациентите.

Микрокристална целулоза (MCC)

Описание: Пречистена, частично деполимеризирана целулоза, получена от висококачествена дървесна целулоза чрез киселинна хидролиза.

Функции: Действа като свързващо вещество, пълнител, дезинтегрант и стабилизатор. Той повишава здравината на таблетките и подобрява скоростта на разтваряне.

Приложения: Използва се в таблетки и капсули (както за мокро гранулиране, така и за директно пресоване), както и в препарати за локално приложение и лекарствени гелове.

Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC)

Описание: Полусинтетичен полимер, разтворим в студена вода, получен от целулоза.

Функции: Служи като сгъстител, филмообразуващ агент и агент с контролирано освобождаване.

Приложения: Обикновено се използва в препарати с удължено освобождаване и като покривен агент за таблетки и капсули.

Етилцелулоза （EC）

Описание: Етерно производно на целулозата, което е неразтворимо във вода, но разтворимо в органични разтворители.

Функции: Действа като филмообразуващ агент и осигурява влагозащитни свойства.

Приложения: Използва се в ентерални покрития и формулировки с контролирано освобождаване.

Карбоксиметилцелулоза (CMC)

Описание: Водоразтворимо производно на целулозата, модифицирано чрез карбоксиметилация.

Функции: Действа като сгъстител, стабилизатор, емулгатор и дезинтегрант.

Приложения: Съдържа се в перорални и локални препарати за подобряване на текстурата и стабилността.

Целулозен ацетат

Хидроксипропилметилцелулозен ацетат сукцинат (HPMCAS)

Описание: Дериват на целулозата, получен чрез ацетилиране.

Функции: Използва се предимно за ентерално покритие поради разтворимостта си в зависимост от рН.

Приложения: Обикновено се използва във формулите с модифицирано освобождаване.

Метилцелулоза （MC）

Функции: Действа като сгъстител и емулгатор.

Описание: Метилов етер на целулозата, който е разтворим в студена вода, но при нагряване образува гел.

Приложения: Използва се в хранителни продукти, фармацевтични и козметични продукти заради желиращите си свойства.